PT-141 (bremelanotide): jalur melanocortin dan status persetujuannya
PT-141 adalah nama kode riset untuk bremelanotide, peptide yang bekerja pada reseptor melanocortin di sistem saraf pusat. Di Amerika Serikat, bremelanotide disetujui pada Juni 2019 dengan merek Vyleesi, tetapi hanya untuk perempuan sebelum menopause dengan gangguan gairah seksual rendah. Artikel ini membahas asal-usulnya, cara kerjanya, isi uji klinisnya, dan efek samping yang tercatat. Ini bukan anjuran penggunaan.
Dari peptide penggelap kulit ke riset gairah
Bremelanotide lahir dari Melanotan II, peptide yang awalnya diteliti di University of Arizona sebagai penggelap kulit. Dalam studi awalnya teramati efek pada gairah seksual, dan arah riset pun bergeser. Palatin Technologies kemudian mengembangkan bremelanotide, molekul yang sangat mirip dengan Melanotan II, khusus untuk fungsi seksual.
Versi pertamanya berupa semprot hidung dan sempat diuji pada laki-laki dengan disfungsi ereksi maupun pada perempuan. Sekitar 2007 sampai 2008, program itu terhenti karena kenaikan tekanan darah. Pengembangan untuk laki-laki tidak dilanjutkan, sementara program perempuan berlanjut dalam bentuk suntikan di bawah kulit.
Cara kerjanya di otak
Menurut label FDA, bremelanotide mengaktifkan beberapa jenis reseptor melanocortin, dan yang paling relevan adalah MC4R dan MC1R. MC4R banyak ditemukan di sistem saraf pusat, termasuk area yang mengatur motivasi dan respons seksual. MC1R ada di sel pigmen kulit, dan inilah sebab salah satu efek sampingnya berupa bercak gelap.
Ini berbeda dari obat disfungsi ereksi yang umum, yang bekerja dengan melebarkan pembuluh darah. Sasaran PT-141 adalah sinyal gairah di otak. Meski begitu, label resminya juga mengakui bahwa mekanisme pastinya dalam memperbaiki gairah belum diketahui.
Isi uji fase 3 RECONNECT
Persetujuan FDA bertumpu pada dua uji fase 3 identik yang dikenal sebagai RECONNECT. Kedua uji ini acak, tersamar ganda, berpembanding plasebo, berlangsung 24 minggu, dan melibatkan sekitar 1.250 perempuan sebelum menopause dengan gangguan gairah seksual rendah yang didapat dan sudah berlangsung minimal enam bulan.
- Gairah
- Skor gairah naik lebih banyak dibanding plasebo di kedua uji, meski selisihnya kecil.
- Rasa terganggu
- Rasa terganggu karena gairah rendah turun lebih banyak dibanding plasebo.
- Pengalaman seksual memuaskan
- Jumlahnya tidak berbeda bermakna dari plasebo.
Poin terakhir sering terlewat. Yang membaik adalah gairah dan rasa terganggu yang dilaporkan peserta, bukan jumlah pengalaman seksual yang memuaskan. Respons tiap orang juga berbeda, dan tidak ada hasil yang dijamin.
Efek samping yang tercatat
Pada uji fase 3, keluhan yang paling sering adalah mual, dialami sekitar 40% peserta dibanding sekitar 1% pada plasebo. Wajah memerah dialami sekitar 20%, sakit kepala sekitar 11%, dan reaksi di area suntikan sekitar 13%. Sekitar 8% peserta berhenti dari uji karena mual.
Label FDA juga mencatat kenaikan tekanan darah sementara setelah tiap pemakaian, paling tinggi sekitar 6 mmHg untuk angka atas, disertai penurunan denyut jantung, yang umumnya kembali normal dalam 12 jam. Karena itu bremelanotide tidak boleh dipakai oleh orang dengan tekanan darah tinggi yang tidak terkontrol atau penyakit jantung. Bercak gelap pada wajah, gusi, atau payudara dilaporkan pada sekitar 1% peserta, lebih sering pada pemakaian berhari-hari berturut-turut dan pada kulit gelap, dan tidak selalu hilang setelah berhenti.
Batas persetujuan dan status di Indonesia
Persetujuan FDA punya batas yang jelas. Bremelanotide tidak disetujui untuk perempuan setelah menopause, tidak untuk laki-laki, dan tidak untuk meningkatkan performa seksual. Kegunaan di luar itu, termasuk pada laki-laki, belum didukung uji fase 3. Di Indonesia, kami tidak menemukan catatan izin edar bremelanotide sebagai obat. Untuk kepastian, periksa langsung di situs cek produk BPOM.
Jika Anda juga membaca peptide lain di kelompok hormon, perbedaan jalurnya dengan Kisspeptin dibahas di Kisspeptin: sinyal awal di rantai hormon. Sebelum memutuskan apa pun, checklist belanja peptide online yang aman bisa membantu menyusun pertanyaan.
Keterangan produknya ada di katalog Peptivia, dan pemesanan diselesaikan lewat WhatsApp resmi Peptivia.